执业药师备考知识点：药物剂型与辅料

　2019年执业药师考试在即，小编整理了执业药师备考知识点：药物剂型与辅料 希望大家认真学习!

　　药物剂型与辅料

　　(1)剂型的分类

　　分类方式形式剂型

　　按给药途径分类经胃肠道散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂

　　非经胃肠道(无肝脏首过敏效应)(1)注册给药;

　　(2)皮肤给药;

　　(3)眼部给药;

　　(4)鼻腔给药;

　　(5)口腔给药;

　　(6)肺部给药;

　　(7)直肠、阴道和尿道给药

　　按形态学分类(1)气体制剂;

　　(2)液体制剂;

　　(3)固体制剂;

　　(4)半固体制剂

　　按分散体系分类(1)真溶液类：如溶液剂、糖浆剂等;

　　(2)混悬液类：如口服混悬剂等;

　　(3)胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂;

　　(4)乳剂类：：如口服乳剂等;

　　(5)气体分散类;

　　(6)固体分散类;

　　(7)微粒类

　　其他分类按制法分类(1)浸出制剂

　　(2)无菌制剂

　　按作用时间分类选择、普通和缓控制剂等

　　(2)剂型的作用和重要性

　　① 可改变药物的作用性质

　　② 可调节药物的作用速度

　　③ 可降低(或消除)药物的不良反应

　　④ 可产生靶向作用

　　⑤ 可提高药物的稳定性

　　⑥ 可影响疗效(影响不是决定)

　　(3)药用辅料的功能：

　　① 赋型

　　② 使制备过程顺利进行

　　③ 提高药物稳定性

　　④ 提高药物疗效

　　⑤ 降低药物毒副作用

　　⑥ 调节药物作用

　　⑦ 增加病人用药的顺应性

　　药物稳定性及有效期

　　药物制剂稳定性变化

　　分类表现

　　化学不稳定性药物由于水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合等反应，使药物含量(效价)、色泽发生改变

　　生物不稳定性外在因素—微生物污染;内在因素—成分酶解

　　物理不稳定性物理性能产生改变，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长;乳剂的分层、破裂;胶体制剂的老化;片剂崩解度、溶出速度的改变等。

　　(二)药物的化学降解途径

　　1.水解

　　(1)酯类(含内酯) 如盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品

　　内酯类药物：毛果芸香碱、华法林钠

　　(2)酰胺(含内酰胺)易水解 如氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚

　　(3)其他:阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷

　　2.氧化

　　分类基因代表药

　　酚类药物含酚羟基肾上腺素、左旋多巴、(去水)吗啡、水杨酸钠

　　烯醇类含有烯醇基维生素C

　　其他类芳胺类磺胺嘧啶钠

　　吡唑酮类氨基比林、安乃近

　　噻嗪类盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等

　　含碳碳双键维生素A、维生素D

　　考点速记：

　　药物化学讲解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧(聚氧易脱水)。

　　制剂稳定化影响因素与稳定方法

　　影响因素

　　处方因素广义酸碱催化

　　PH的影响

　　离子强度的影响

　　溶剂的极性的影响

　　表面活性剂的影响

　　处方中基质或赋形剂的影响

　　外界因素温度

　　空气(氧)

　　光线及包装材料

　　金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用

　　湿度和水分

　　药物稳定性试验方法

　　1.影响因素试验(强化试验)

　　包括高温、高湿、强光照射实验。

　　2.加速试验

　　采用化学动力学原理，预测药品在常温下的稳定性。

　　3.长期试验(留样观察法)

　　在实际贮存条件下，确定样品的有效期。

　　药物制剂配伍变化和相互作用

　　配伍和配伍变化的概念及目的

　　配伍变化：一般指在药品生产或临床使用过程中，将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。

　　药物配伍使用的目的和举例

　　目的举例

　　协同作用，增强疗效复方阿司匹林片、复方降压片

　　提高疗效，减少或延缓耐药性阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶配伍

　　利用拮抗作用克服药物的不良反应吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制作用

　　预防或治疗合并症或多种疾病硝苯地平与格列美脲合可以治疗高血压和糖尿病

　　(3)配伍变化的类型

　　物理配伍变化

　　词

　　表现形式原因举例

　　溶解度改变某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因溶解度不同而析出沉淀氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素

　　吸湿、潮解、液化与结块吸湿性很强的药物含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类

　　能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化而影响制剂的配制樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效

　　散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块板蓝根颗粒易吸湿结块

　　粒径或分散状态的改变乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出布洛芬混悬剂易分层

　　物理配伍变化

　　定义药理配伍变化是指药物合并使用后，在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等有所改变。

　　协同作用系指两种以上药物合并使用后，使药物作用增加。协同作用又可分为相加作用和增强作用、增敏作用。

　　药理学的配伍变化拮抗作用拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。

　　增加毒副作用增加毒副作用系指药物配伍后，增加毒性或副作用。

　　注

　　意

　　事

　　项1.有利于治疗：磺胺类药物与甲氧苄啶合并使用，疗效显著加强。

　　2.不利于治疗：异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用，使副作用加强。

　　3.只有在滴注不超过规定时间的情况下方可加入：氨苄西林滴注在4小时以内、甲氨西林滴注不超过8小时、生理盐水中不能加入两性霉素B。

　　4.不能在林格注射液中加入促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。

　　5.不能在葡萄糖溶液中加入的药物：氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等。

　　2.化学的配伍变化

　　(1)浑浊或沉淀

　　1)pH改变产生沉淀

　　酸性药物盐酸氯丙嗪与碱性药物异戊巴比妥钠;

　　磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液;

　　水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸。

　　2)水解产生沉淀

　　苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液

　　3)生物碱盐溶液的沉淀

　　生物碱盐与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇而沉淀

　　4)复分解产生沉淀

　　硫酸镁与可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液而沉淀

　　(2)变色

　　维生素C与烟酰胺 橙红色

　　多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液 粉红至紫色

　　碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色

　　氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末 黄色

　　(3)产气

　　溴化铵、氯化铵、乌洛托品与碱性药物

　　溴化铵与利尿药配伍分解产生氨气

　　乌洛托品与酸性药物

　　碳酸盐、碳酸氢盐与酸性药物

　　(4)分解破坏、疗效下降

　　维生素B12与Vc合用，B12的效价显著降低

　　红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液合用

　　(5)发生爆炸

　　强氧化剂与强还原剂配伍

　　氯化钾与硫

　　高锰酸钾与甘油

　　强氧化剂与蔗糖或葡萄糖

　　(6)产生有毒物质

　　含朱砂的中药制剂与还原性的药物溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁配伍

　　注射液的配伍变化的概述

　　一般单糖、盐、高分子化合物溶液输液都比较稳定，常与其它注射液配伍。但有些输液不适于与其它注射液配伍，如：血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂。

　　注射液配伍变化的主要原因

　　溶剂组成改变：某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。安定输液与5%葡萄糖配伍析出沉淀

　　PH值改变：凡两种药物溶液中pH值相差较大，发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色。此外，输液本身的pH范围也是配伍变化的重要因素。

　　缓冲容量：某些药物在含有缓冲剂的注射液中或在具有缓冲能力的弱酸溶液中析出。

　　离子作用：有些离子能加速药物的水解反应。

　　直接反应：某些药可直接与输液中的一种成分反应。四环素与含钙盐

　　盐析作用：胶体分散体系加到含有电解质的输液中，会因盐析作用而产生凝聚。

　　配合量：配合量的多少会影响药物的浓度，而药物在一定浓度下出现沉淀，或降解速度增加。

　　混合的顺序：药物制剂配伍时的混合次序极为重要，可用改变混合顺序的方法来克服某些药物配伍时产生沉淀现象。

　　反应时间：许多药物在溶液中反应很慢，但个别药物注射液混合后几小时出现沉淀，应在规定时间内输完。

　　氧与二氧化碳的影响：有些药物制成注射液时，需在安瓶内填充惰性气体，以排除氧气，防止药物氧化。也有些药物受二氧化碳的影响，如苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂因吸收二氧化碳导致pH值下降，析出沉淀。

　　光敏感性：如两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B2、四环素等，对光敏感药物应避光。

　　成分的纯度: 由于药物的纯度不够，某些制剂在配伍时发生异常现象。

　　配伍禁忌的预防与处理

　　配伍禁忌的处理方法

　　(1)改变贮存条件

　　(2)改变调配次序

　　(3)改变溶剂或添加助溶剂

　　(4)调整溶液的pH

　　(5)改变有效成分或改变剂型

　　药品包装与储存

　　(1)药品包装及其作用

　　药品包装

　　药品包装是指选用适宜的材料与容器，利用一定技术对药物制剂的成品进行封，装，贴标签等加工过程的总称。

　　药物包装与一般物品的包装不同，药品包装受到药物固有性质的制约，即必须保持药物的效能，保障安全卫生，保持服用者的信赖，这就必须充分防止由于吸潮，漏气和光照引起的分解变质。因此，药品包装是维持药物性质和药品正确使用的保障。合格的药品早在应具备密封，稳定，轻便，美观，规格适宜，包装标识规范，合格，清晰等特点，满足药品流通，储存以至到用户使用为止的全过程保护。

　　药品包装的作用

　　保护药品：绝大多数药品受温度、湿度、氧气、光线等因素的影响，其质量会下降，为此要使用防潮、密封、避光的容器，例如针剂放人内衬黑纸的纸盒可形成避光的内环境，以防止药品的劣化。为防止破损、防止异物(包括昆虫、微生物)进入，药品外包装要求牢固，设计要美观合理，密封性能好。

　　方便使用：不同的药物及其剂型要选用合适的剂量包装，才能方便用药者的使用。

　　保障药品的可靠性：包装具有品质保证、情报信息介绍的功能，有名称、规格、含量、使用方法、生产批号、使用期限(包括有效期或厂方负责期，但后者不需要在药品包装上或标签上注明)、保存方法等说明，起到保证安全有效用药的作用。

　　便于流通和构成商品：有了药品包装，可以保证药品流通迅速便利，降低物流费用。药品进行包装后便于计算价值。方便买卖双方和直接消费者。

　　药品包装材料的种类

　　药品的包装材料(药包材)可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类：

　　(1) 按使用方式，药包材可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类。

　　I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。

　　Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器(如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等)。

　　Ⅲ类药包材指I、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器(如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等)。

　　(2)按形状，药包材可分为容器(如塑料滴眼剂瓶)、片材(如药用聚氯乙烯硬片)、袋(如药用复合膜袋)、塞(如丁基橡胶输液瓶塞等)、盖(如口服液瓶撕拉铝盖)等。

　　(3)按材料组成，药包材可分为金属、玻璃、塑料(热塑性、热固性高分子化合物)、橡胶(热固性高分子化合物)及上述成分的组合(如铝塑组合盖、药品包装用复合膜)等。

　　药品的包装材料的质量要求

　　根据药品的包装材料的特性，药品的包装材料的标准主要包含以下项目：

　　(1)材料的确认(鉴别)：主要确认材料的特性、防止掺杂、确认材料来源的一致性。

　　(2)材料的化学性能检查：检查材料在各种溶剂(如水、乙醇和正己烷)中浸出物(主要检查有害物质、低分子量物质、未反应物、制作时带人物质、添加剂等)、还原性物质、重金属、蒸发残渣、pH、紫外吸收度等;检查材料中特定的物质，如聚氯乙烯硬片中氯乙烯单体、聚丙烯输液瓶中催化剂、复合材料中溶剂残留;检查材料加工时的添加物，如橡胶中硫化物、聚氯乙烯膜中增塑剂(邻苯二甲酸二辛酯)、聚丙烯输液瓶中抗氧剂等。

　　(3)材料、容器的使用性能检查：容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性、滴出量(若有定量功能的容器)等;片材需检查水蒸气透过量、抗拉强度、延伸率;如该材料、容器需组合使用需检查热封强度、扭力、组合部位的尺寸等。

　　(4)材料、容器的生物安全检查：微生物数，根据该材料、容器被用于何种剂型，测定各种类微生物的量;安全性，根据该材料、容器被用于何种剂型，需选择检查异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素等项目。

　　药品储存系指药品从生产到消费领域的流通过程中，经过多次停留而形成的储备，是药品流通过程中必不可少的重要环节。

　　企业应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存，并符合以下要求：

　　①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存;

　　②储存药品相对湿度为35%~75%;

　　③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色;

　　④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施;

　　⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作，堆码高度符合包装图示要求，避免损坏药品包装;

　　⑥药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米;

　　⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放;

　　⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存;

　　⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放;

　　⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁，无破损和杂物堆放;

　　⑪未经批准的人员不得进入储存作业区，储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为;

　　⑫药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。

　　药品养护基本要求

　　药品养护

　　药品养护系指运用现代科学技术与方法，研究药品储存与养护技术和储存药品质量变化规律，防止药品变质，保证药品质量，确保用药安全、有效的一门实用性技术科学。

　　养护人员应当根据库房条件、外部环境、药品质量特性等对药品进行养护，主要内容是：

　　①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业;

　　②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境;

　　③对库房温、湿度进行有效监测、调控;

　　④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录;对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;

　　⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理;

　　⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染;

　　⑦定期汇总、分析养护信息。

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