即将迎来2019年执业药师考试,如何有效的复习是大家关心的内容,针对2019年药考,研究院老师整理了各章节考点内容,助力大家一臂之力。此章节为第五章 知识点。小编会持续更新,欢迎关注博傲网校! 《药学专业知识一》 速释技术与速释原理 1. 固体分散技术 固体分散体( solid dispersion,SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散,这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。 (1)固体分散体的分类: ①低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体 分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。 ②固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。 ③共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无 定形物,有时称玻璃态固熔体。 (2)固体分散体的特点: ①利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和性,也可使 液态药物固体化; ②当采用水溶性载体制成固体分散体时,难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中, 可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度; ③当采用难溶性载体制备固体分散体时,可以达到缓释作用改善药物的生物利用度; ④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放; ⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定,久贮会发生老化现象。 (3)速释原理:药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无 定形态存在,同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性和抑晶 性,阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。 2. 包合技术 包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。包合物 由主分子和客分子两种组分组成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空穴中的小分子物质,称为客分子。 (1)包合物的分类:包合物的分类方法常见的有两种。 ①按主分子形成空穴的几何形状,可分为:笼状、管状和层状包合物; ②按包合物的结构和性质,可分为:单分子、多分子和大分子包合物。 (2)包合技术的特点: ①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提 高,可以用来制成注射剂。 ②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。 ③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激 性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。 ④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精 包合物后稳定性明显提高。 1. 固体分散体中,药物与载体形成共沉淀物时,药物的分散状态是( ) A.分子状态 B.胶态 C.分子复合物 D.微晶态 E.无定形 【答案】E。解析:固体分散体的分类:①低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。②固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。③共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无定形物,有时称玻璃态固熔体。 2. 前列腺素E2经包合后用来制成注射剂,可以( ) A.增加药物溶解度和生物利用度 B.掩盖药物的不良气味 C.降低药物的刺激性 D.减少挥发性成分的挥发损失 E.提高药物的稳定性 【答案】A。解析:考察包合技术的特点。难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高,可以用来制成注射剂。 我们能押中考题,当然知道考什么!课程咨询热线:400-6286615 我们连续三年押中30道以上的原题,扫描下面的微信二维码可加QQ群,即可提前获取最新必考知识点,说不定有考试原题哦: QQ群:291876905、272563230、375711639 扫一扫二维码直接加QQ学习群 扫描下方金题APP二维码,注册登录即可免费做题!