《药学专业知识一》30个高频考点

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　　1. 药物的化学降解途径的两个主要途径是：水解和氧化

　　2. 水解的药物主要有：酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

　　3. 酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化使盐酸普鲁卡因注射也变黄。

　　4. 内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。

　　5. 酰胺药物的水解：青霉素类。头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

　　6. 易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类(如维生素 C)、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

　　7. 影响药物制剂的稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

　　8. 处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

　　9. 外界因素包括：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。

　　10. 药物稳定性实验方法：影响因素试验(高温、高湿、强光)、加速试验、长期试验。

　　11. 药品的半衰期：药物降解 10%所需的时间,t0.9=0.1054/k.

　　12. 药物物理学的变化：溶解度的变化(如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀)，吸潮、潮解、液化与结块，粒径或分散状态的改变。

　　13. 药物化学的配伍的变化：浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效降低。

　　14. 化学配伍变化之沉淀：pH 改变产生沉淀(盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合，产生沉淀、磺胺嘧啶钠与葡萄糖析出结晶)

　　15. 化学配伍变化之变色：如维生素 C 与烟酰胺、多巴胺与碳酸氢铵注射液、氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变色。

　　16. 临床前药理毒理研究包括：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究。

　　17. 临床药理学研究：分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

　　18. Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数 20~30 例。

　　19. Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于 100 例。

　　20. Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于 300 例。

　　21. Ⅳ期临床试验：上市后的监测。

　　22. 高水溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

　　23. 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠， 卡马西平、匹罗昔康。

　　24. 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛尔。

　　25.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　26. 通常药物以非解离的形式被吸收，以解离形式发挥作用。

　　27. 通常酸性药物在胃中，碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加。

　　28. 药物的解离常数 pKa 等于人体 pH 时，非解离型和解离型药物各占一半。

　　29. 药物分子中引入羟基，增加位阻，增加药物的稳定性。

　　30. 卤素是吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性。

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