《药二》考点：双磷酸盐类作用特点

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　　双磷酸盐类作用特点：

　　1.依替膦酸二钠：依替膦酸二钠对体内磷酸钙有较强的亲和力，具有双向作用。小剂量(每日5mg/kg)能抑制人体异常钙化和过量骨吸收，低骨转换率，增加骨密度，达到骨钙调节作用，减轻骨痛，同时对非肿瘤性卵巢切除性骨质疏松、绝经期后骨质疏松具有明显抑制作用，并对局部肿瘤侵入或循环中的体液因子所致的骨吸收也有明显作用;大剂量(每日 20mg/kg)时抑制骨形成。其血浆半衰期为 2h，24h 后为 0.03μ g /ml，连续服药 7 天未见积蓄倾向。

　　2. 氯屈膦酸二钠：氯屈膦酸二钠能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性。其潜在的抑制破骨细胞活性的功能比依替膦酸二钠强 10 倍，而对骨矿化作用则无影响。氯屈膦酸二钠对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，故主要分布在骨骼中发挥疗效。使用本品 3～5 天后即可产生止痛作用，维持时间长。对多发性骨转移者的疼痛缓解程度似较单发性骨转移者明显。给药后很快从血中清除。血浆半衰期为 2h，30%被骨吸收，70%以原形在 24h 内随尿液排出。

　　3.帕米膦酸二钠：米膦酸二钠是第二代该代谢调节药，对磷酸钙有很强的亲和性，能抑制人体异常钙化和过量骨吸收，减轻骨痛，降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度。其抑制吸收作用比氯屈膦酸二钠强10倍，比依替膦酸二钠强100倍，在对骨质生长的矿质化无明显不良影响的剂量下，本品有很强的一直骨质再吸收的作用。与第一代非氨基取代双磷酸类药想相比，本品最大优点是作用更为持久和抑制新骨形成的作用极低。平均有51%的药物以原形从尿中排泄;帕米膦酸二钠可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300天。

　　4.阿仑膦酸钠：阿仑膦酸钠是第三代氨基二膦酸盐类骨代谢调节剂，与骨内羟基磷灰石有强亲和力，能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强 1000 倍，并且没有骨矿化抑制作用。与血浆蛋白结合率约为 80%，血浆半衰期短，吸收后的药物大约 20%～60%被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后 2h，其余部分迅速以原形药物经肾脏排泄消除。服药后 24h 内 99%以上的体内存留药物集中于骨组织，在骨内的半衰期长，约 10 年以上。

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