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《药二》考点:钠、钙通道阻滞剂

2020-04-15 来源: 浏览次数:889 发布者:向老师

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  钠、钙通道阻滞剂:

  1.抗心律失常钠通道阻滞剂(第Ⅰ类):该类药又可以细分为三个亚类,其特点是:

  (1)Ⅰa 类适度阻滞钠通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺等属于广谱抗心律失常药。奎尼丁主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

  (2)Ⅰb 类轻度阻滞钠通道,对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。如利多卡因。

  (3)Ⅰc 类重度阻滞钠通道,明显影响传导速度,轻度延长动作电位时程,如普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常的治疗,有较明显的肝代谢首关效应。

  2.钙通道阻滞剂(抗心律失常药及抗心绞痛药)

  (1)抗心律失常钙通道阻滞剂(第Ⅳ类):目前,在众多钙通道阻滞剂(CCB)中,仅有维拉帕米和地尔硫䓬两药常用于治疗心律失常。而其他钙通道阻滞剂如硝苯地平则是以血管扩张作用占优势。其中,维拉帕米作为钙通道阻滞剂,主要抑制 L-型钙通道的钙离子内流,延长窦房结和房室结有效不应期和功能不应期,减慢窦房结的自律性和房室结的传导。静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;口服用于减慢心房颤动、心房扑动和持续性房性心动过速的心室率。

  (2)抗心绞痛药:钙通道阻滞剂(CCB)通过阻滞细胞膜 L-型钙通道,抑制平滑肌 Ca2+ 进入血管平滑肌细胞内,从而松弛血管平滑肌,降低心肌收缩力,从而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保护缺血心肌细胞,发挥抗心绞痛的作用。由于 CCB 松弛血管平滑肌,使血压降低,也可用于高血压的治疗,CCB 与 ACEI、ARB、β 受体阻断剂和噻嗪类利尿剂作为抗高血压的一线药。此外,CCB 可以治疗外周血管痉挛性疾病,硝苯地平和地尔硫萆可改善大多数雷诺综合征患者的症状;对动脉粥样硬化具有预防的作用。

  代表药物:硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平

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