2019执业药师药学一高频考点锦囊1

　　2019年执业药师考试即将到来，文都执业药师特别精析执业药师考试中的易错考点进行详细剖析，希望在考前能够帮助各位考生加强记忆，顺利通过执业药师考试。

　　考点1、药物常见的化学结构及名称

　　考点2、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　①脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。

　　②分类

　　第Ⅰ类：高水溶解性、高渗透性(胃排空速率)，普萘洛尔

　　第Ⅱ类：低水溶解性、高渗透性(溶解速率)，卡马西平

　　第Ⅲ类：高水溶解性、低渗透性(渗透速率)，雷尼替丁

　　第Ⅳ类：低水溶解性、低渗透性(吸收比较困难)，呋塞米

　　考点3、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　①药物以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)分布于体液中，以非解离的形式被吸收;

　　②酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高;当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半。

　　考点4、药物的典型官能团对生物活性影响

　　①烃基：可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

　　②卤素：影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

　　③羟基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。

　　琉基：引入琉基脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。

　　④醚和硫醚：引入醚易于通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

　　⑤磺酸：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜。

　　羧酸：羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，羧酸成盐可增加其水溶性。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

　　⑥胺类：显示碱性。季铵水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障。

　　考点5、药物与作用靶标结合的化学本质

　　①共价键：不可逆的结合形式，举例：烷化剂类抗肿瘤药物;

　　②非共价键的键合类型：其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。是可逆的结合形式;

　　③氢键：举例：磺酰胺类利尿药;

　　④离子-偶极和偶极-偶极相互作用：举例：乙酰胆碱和受体的作用;

　　⑤电荷转移复合物：举例：抗疟药氯喹;

　　⑥疏水性相互作用;

　　⑦范德华引力：是非共价键键合方式中最弱的一种;

　　⑧普鲁卡因与受体的作用包括范德华引力、偶极-偶极相互作用、静电引力和疏水性作用。

　　考点6、药物的手性特征及其对药物作用的影响

　　①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

　　②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氯苯那敏、萘普生。

　　③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：甲基多巴、氨己烯酸。

　　④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。

　　⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。

　　⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

　　考点7、药物代谢类型

　　考点8、药物结构与第I相生物转化的规律

　　考点9、药物结构与第II相生物转化的规律

　　执业药师高频考点锦囊—药学专业知识一共19个考点，请大家务必掌握。预祝所有考生顺利通过执业药师考试!加油!