2019年执业药师《西药一》练习题5

    [1-3]

　　A.丝裂霉素明胶微球

　　B.亮丙瑞林注射用微球

　　C.乙肝疫苗

　　D.破伤风疫苗

　　E.聚乳酸微球

　　1. 可作为多肽载体的是

　　2. 可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是

　　3. 可作为抗肿瘤药物载体的是

　　[4-6]

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.脑

　　E.肾

　　4. 大于7μm的微粒，静注后的靶部位是

　　5. 小于10nm的纳米囊或纳米球，静注后的靶部位是

　　6. 粒径小于7μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

　　[7-11]

　　A.主动转运

　　B.促进扩散

　　C.吞噬

　　D.膜孔转运

　　E.被动转运

　　7. 不需要载体，不需要能量的是

　　8. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜是

　　9. 细胞摄取固体微粒是

　　10. 逆浓度梯度的是

　　11. 需要载体，不需要消耗能量的是

　　1-3、【答案】BEA。解析：阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等，为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展，长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　4-6、【答案】CAB。解析：被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：①小于10nm积集于骨髓;②小于7μm肝、脾靶向;③大于7μm肺靶向。注：微粒的表面性质对分布也起重要作用。

　　7-11、【答案】EDCAB。解析：促进扩散又称易化扩散，是指物质通过膜上的特殊蛋白质(包括载体、通道)的介导，顺电化学梯度的跨膜转运过程，需要载体，不需要消耗能量，其转运方式主要有两种：①经载体介导的易化扩散;②经通道介导的易化扩散。吞噬是指通过细胞膜的主动变形将大分子或颗粒状药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程，不需要能量。主动转运的特点为：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可以出现饱和现象;④可以与结构类似物发生竞争现象;⑤受到代谢抑制剂的影响;⑥具有结构特异性;⑦具有部位特异性。膜孔转运是指细胞上有许多含水的蛋白质细孔,孔径0.4～0.8nm，只有水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。被动转运是指物质从生物膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散的方式，即物质顺浓度梯度扩散通过有类脂层屏障的生物膜(如细胞膜等)，特点是：①沿浓度梯度(或电化学梯度)扩散;②不需要提供能量;③没有膜蛋白的协助;④无饱和现象。

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