中西医助理医师《药理学》合成抗菌药

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　　【考频指数】★★★★

　　【考点精讲】

　　1.喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用，干扰细菌DNA复制。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，应首选氟喹诺酮或头孢曲松，本类药物也可用于旅行性腹泻。

　　2.磺胺类药物的结构与对氨苯甲酸(PABA)相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，进而妨碍四氢叶酸的合成，影响核酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

　　不良反应：泌尿系统损害;过敏反应;血液系统反应;肝损害;其他反应：如恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力等，一般反应较轻，无需停药。

　　3.甲氧苄啶(TMP)又称为抗菌增效剂，属于二氢嘧啶类化合物。t1/2约为10——12小时，与SMZ相近。TMP可增强四环素、庆大霉素等多种抗生素的抗菌作用。

　　4.甲硝唑是目前临床治疗各种厌氧菌感染的重要药物之一。替硝唑：抗厌氧菌和原虫的活性较甲硝唑为强，临床应用与甲硝唑相同。

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